Profil Laju Disolusi Kokristal Simvastatin Menggunakan Koformer Aspartam, Nikotinamid, dan Sakarin

Simvastatin merupakan obat golongan HMG-CoA reduktase inhibitor yang banyak diberikan pada pasien sebagai obat antikolesterol. Kelarutannya yang rendah dalam air dan permeabilitas yang tinggi menyebabkan rendahnya bioavaibilitas sehingga simvastatin tergolong kedalam obat kelas II berdasarkan Biopharmaceutical Classification System (BCS). Skrining penggunaan koformer pada pembentukan kokristal simvastatin dengan 12 koformer menunjukkan pengaruh signifikan pada peningkatan kelarutan dan uji disolusi. Kokristal yang memiliki profil kelarutan dan disolusi terbaik adalah kokristal simvastatin:aspartam (KKA), simvastatin:nikotinamid (KKN), dan simvastatin:sakarin (KKS). Salah satu instrumen spesifik yang dapat digunakan untuk karakterisasi fase padat suatu obat yang telah dimodifikasi adalah evaluasi disolusi. Kokristal KKA, KKN, KKS diuji lanjut dengan disolusi intrinsik dan disolusi-absorpsi in vitro. Metode Disolusi-Absorpsi in vitro dilakukan untuk melihat laju penyerapan obat dan sebagai langkah awal pendekatan uji bioavaibilitas secara in vivo. Kokristal KKN dan KKS secara signifikan meningkatkan laju disolusi intrinsik simvastatin sebanyak 9 dan 21 kalinya. Laju disolusi-absorpsi in vitro simvastatin secara signifikan meningkat pada KKS hingga 9 kali zat murninya.