Neue Antikoagulanzien

ZusammenfassungDieser Übersichtsartikel referiert den aktuellen Stand der Entwicklungen auf dem Gebiet der neuen Antikoagulanzien. Erläutert werden unterschiedliche Angriffspunkte in der Gerinnungskaskade: Hemmung der Initiationsphase, Faktor-Xa- oder Thrombinhemmung. Der Schwerpunkt liegt bei den Substanzen in fortgeschrittener Entwicklung, die die Phase-II-Studien zur venösen Thromboembolie (VTE)-Prophylaxe als ˶proof of concept“ erfolgreich abgeschlossen haben.Bei den Faktor-Xa-Inhibitoren ist Fondaparinux als indirekter Hemmer bereits für die Prophylaxe und die Therapie thromboembolischer Erkrankungen sowie das akute Koronarsyndrom zugelassen (OASIS 5 und 6). Rivaroxaban ist der erste direkte Faktor-Xa-Hemmer, für den eine Zulassung für die Indikation VTE-Prophylaxe beantragt wurde. Die erste Studie aus dem RECORD 1–4-Programm wurde abgeschlossen, die Studien zur Therapie von VTE (EINSTEIN) und zur Schlaganfallprophylaxe bei Vorhofflimmern (ROCKET AF) befinden sich in Phase III, Der Einsatz bei akutem Koronarsyndrom wird ebenso wie bei Apixaban in Phase II untersucht. Die ADOPT-Studie mit Apixaban zur VTEPrävention bei internistischen Indikationen und die BOTTICELLI- Studie bei Vorhofflimmern haben Phase III erreicht. Nachdem Ximelagatran zurückgezogen werden musste, ist Dabigatran der am weitesten entwickelte direkte Thrombininhibitor, dessen umfangreiches Phase-III-Programm REVOLUTION vorgestellt wird und der sich für die Indikation VTE-Prophylaxe ebenfalls bereits im Zulassungsverfahren befindet.